3. Основания медикаментозного лечения

В нашей книге мы желаем дать данным цели читателя по тем приемам и методам влияния на организме спортсмена, которые имеют под собой рациональное физиологическое основание, основаны на научном подходе к использованию медицинских продуктов и означают максимальную защиту здоровья спортсмена против побочных эффектов. Мы неоднократно становились свидетелями того, как неграмотное и беспечное использование фармакологических приготовлений не только не отдавало положительный эффект, но и помещенный время от времени непоправимый вред здоровью спортсмена и репутации спортивных состязаний власти в целом.

Мы желаем обратить Ваше внимание, что фирма, которую мы представляем, не делает и не понимает ни одного из медицинских продуктов, упомянутых в этой книге. Таким образом, мы ни в материале, ни в любом другом отношении не интересуемся продвижением фармакологических средств в практике спортивных состязаний власти. Но, поскольку это явление в течение долгого времени уже существует, мы считаем необходимым, чтобы дать вдумчивому атлету максимальный объем информации.

Идеальное решение этой проблемы мы видим объяснение самых существенных механизмов взаимодействия человеческого тела с медицинскими продуктами, методами и средствами обучения и различных планов нутрициональными. Фармакологические средства необходимы для того, чтобы применить принятие во внимание других факторов, влияющих на функционирование организма. Только в этом случае максимальное полезное действие будет достигнуто, и возможные отрицательные реакции будут минимизированы.

Чтобы начать с, мы желаем дать Вам по крайней мере немного представления о науке, которую называют как pharmacokinetics. Это - секция фармакологии, которая изучает законы поглощения, распределений, преобразования (биотрансформация) и экскреции (элиминации) медицинские продукты (вещества) в человеческом теле.

Первичная цель данной науки - раскрытие зависимости фармакологического эффекта от концентрации медицинского продукта и (или) это метаболита в биологических жидкостях и тканях. Есть некоторые основные понятия pharmacokinetics, которые полезны для знания каждому серьезному спортсмену, к заинтересованным вопросам спортивной фармакологии. Мы рассмотрим их.

Медицинский продукт - фармакологическая подготовка, решенная представителем на тех телом соответствующей страны когда должно ниже к заявлению с целью обработки, предотвращения и диагностики болезни. Медицинский продукт - медицинский продукт в форме определенной лекарственной формы. Лекарственная форма - данный медицинскому продукту или лекарственному растительному сырью условие, удобное для заявления, обеспечивающего необходимый медицинский эффект.

Как медицинские химические вещества продуктов (органический или неорганический) синтетический или естественный, включая биологический, происхождение ассигновало от тканей животных, заводов и микроорганизмов, которые входят во взаимодействие с рецепторами клеток человека, или животные используются, отдавая целеустремленное медицинское или профилактическое влияние.

Человеческое тело рассматривают в pharmacokinetics как специальная биологическая система, в которой есть распределение медицинских продуктов в телах, тканях, клетках, подклеточных структурах, взаимодействии медицинских продуктов с телами и целями тканей, и также преобразованием ферментативное лекарственных веществ. Оптимум, минимум и в максимально возможной степени допустимая концентрация приготовлений, выразительность желательного терапевтического эффекта, и также зависимость выразительности прямых линий и побочных эффектов от дозировки, путей введения и продолжительности приема изучены. Биодоступнастъ это определено паритетом процента вещества, показывая прямое фармакологическое влияние, и общую дозу введенной подготовки. Этот размер зависит от химической структуры вещества, от путей его введения в организме и от деятельности системы ферментативных различных тел человеческого тела, метаболизирующих, дезактивируя и выводя данную подготовку. Существенно бионакопление определено способностью определенных волокон плазмы, чтобы соединить это или что медицинский продукт, и также способностью этой подготовки в случае необходимости, чтобы быть выпущенным от коммуникации с этими волокнами.

Biophase - участок прямого влияния медицинского продукта на рецепторе (поверхность клетки, мембрана подклеточных структур, хроматиновый устройство клеточного ядра и т.д.).

Период полужизни (период полувыведения) - фармакокинетический параметр, характеризующий время, в течение которого количество медицины в организме, в особенности в плазме крови, уменьшается в 2 раза. Это выражено в часах, минутах, секундах. Кроме биологического периода полужизни, отличите также полупериод элиминации и полупериод распределения. Это не необходимо, чтобы перепутать период полувыведения должным образом показы фармакологических эффектов данной подготовки: например, период полувыведения гормона роста человека равен 20 минутам, и фармакологические эффекты от одной инъекции продолжаются до 48 часов.

Динамический фармакокинетический возможно представить процесс в форме многих связанных стадий:

Прояснение медицинского продукта от лекарственной формы.

Медицинское поглощение продукта - проникновение через биологические мембраны в сосудистом канале и далее в ткани на определенный клеточный рецептор.

Медицинское распределение продукта в биологических жидкостях, телах и тканях организма.

Создание терапевтически существенная концентрация подготовки в телах и целях тканей, и реализации конкретного фармакологического эффекта.

Биотрансформация медицинского продукта, включая биохимические процессы преобразования (метаболизм) медицинских продуктов с изменением их фармакологических свойств и формирования метаболитов, который может быть выведен из организма.

Экскреция медицинский продукт, включая физиологические и биохимические процессы, направленные на выведение медицинских продуктов и (или) их метаболитов через различные anatomo-физиологические системы распределения.

Метаболизм лекарств и их экскрецию в измененном и (или) не измененный запрос формы элиминацией, или эвазией.

Большинство медицинских продуктов применено в клинической практике в форме различных фармацевтических (лекарственных) форм - таблетки, капсулы, суппозиторий, и т.д. В зависимости от формы медицинские продукты обладают различным бионакоплением, которое это необходимо, чтобы рассмотреть обязательно при использовании медицины с медицинской или профилактической целью.

После прояснения от лекарственной формы медицинский продукт в операционной молекулярной форме прибывает в biophase. Этому процессу предшествует роспуск подготовки в биологической жидкости (желудочный, кишечный сок во введении энтеральном). Расторгнутое вещество диффундирует к поглотительному участку, то есть. К мембранам клетки эпителиальных слизистой мембраны живота, кишок, полости рта, альвеолоцитов, эпителия носовая часть пьет, конъюнктивы и т.д.

Медицинские продукты в форме лекарственных форм могут быть введены в организм энтеральными и пути парентеральными. К знтеральным к путям введения беспокойства лекарств: пероральный (самый широко распространенный), сублингвальный и ректальный. Во введении энтеральном фармакологическому действию резорбтивному предшествуют процессы поглощения медицины, выпущенной от лекарственной формы, через клетки эпителиальные слизистой мембраны пищеварительного устройства с квитанцией в крови и дальнейшим распределением в организме.

К парентеральным к путям введения беспокойства лекарств: инъекции (подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, эндолимфатические, subarah-noidalnye, внутрикость), ингаляции, заявления (накожные) и внутриполостной путь. Если медицина вступает непосредственно в кровоток (интраваскулярно), в смысле фармакокинетическом это необходимо, чтобы понять медицинское проникновение продукта как поглощение к участкам действия фармакодинамического (клеточные рецепторы) через барьеры gemato-ткани.

Таким образом, это необходимо, чтобы помнить, что в любых путях введения медицинские продукты должны пройти через различные биологические мембраны эпителиальных и клетки эндотелиальных.

Распределение операционного компонента подготовки в биологических жидкостях, телах и тканях человека существенно зависит от поглощения и способности медицины пройти через биологические мембраны в тканях, клетки и подклеточные структуры. У большой ценности есть способность некоторых медицинских продуктов, которые будут расторгнуты в липидах; значительные склады ткани введенных лекарств таким образом созданы, явления, которые развивают кумуляции. Помимо веществ липофильные - уникальный от медицинских продуктов, свободный проход через клеточную мембрану в клетке, не требуя таким образом расходы энергии.

Различные тела и ткани принимают участие в биотрансформации медицинских продуктов в человеческом теле - печень, легкие, кожа, почки, плацента. Наиболее активно процессы биотрансформации медицинских продуктов продолжаются в печени, поскольку это тело выполняет детоксикационную, барьер и функции экскреторную. Влияние печени на биотрансформации особенно выражено во введении лекарств через пищеварительный путь. В этом случае медицинский продукт, впитываемый слизистой мембраной живота и тонких кишечников, через систему судов, вены воротной полностью прибывают в печень, где выставлен различным метаболическим преобразованиям как органические и неорганические вещества, включая makro - микронутриентам, добираясь до организма энтеральным.

Экскреция медицинские продукты и они метаболитов через различные секреторные системы являются заключительной стадией фармакокинетического процесс, приводящий полный элиминации медицины от организма. Экскреция это выполнено через почки, легкие, кожа, кишки, слюнные, потовые, жалобный, sebaceous гланды, и также грудные гланды в кормлении грудью.

Еще одна фундаментальная секция фармакологии, о которой также это необходимо, чтобы иметь некоторую идею, является фармакодинамика, занятым изучением изменений, происходящих в организме под влиянием лекарств, и взаимодействиями приготовлений между собой. Позади некоторого действия исключения лекарственного вещества включает его взаимодействие с клеткой, его подклеточные структуры (лизосомами, митохондриями), мембраны, ферменты, nucleinic кислоты и некоторые другие специальные клеточные и внеклеточные биологические нижние слои. В зависимости от функциональной роли реакции клетки на фармпрепарат может быть местным или генерализованной, схватывая много процессов. В зависимости от места заявления и всасывания в крови отличают местное и действие резорбтивное медицинских продуктов. В свою очередь действие резорбтивное может быть вызвано прямое или косвенное влияние вещества на теле или цели клетки.

Специфика рецепторов структур определяет отборное действие фармакологического агента - первичная фармакологическая реакция может произойти только в данной группе клеток. Если вещество не отдает прямое влияние на строго определенные рецепторы, его неопределенное название действия.

Это необходимо, чтобы отличить главное и сопутствующее действие лекарств. Действие, с которой помощью достигнут терапевтический эффект, является главным, однако другие фармакологические реакции - имущественный залог. В зависимости от целей заявления подготовки главные и сопутствующие действия могут изменить роли. Если побочные эффекты становятся доминированием над медицинским продуктом, отменяют или назначают другой, не обладая нежелательными побочными эффектами.

В медицине есть понятие "обратимое действие". Это отмечено, когда после того, как фармакологическая деятельность тела или организма влияния восстановлена. Если структура измен-действия клеток и тканей необратима. Все лекарства в ядовитых дозах отдают необратимое или частично обратимое действие!

Фармакологические агенты входят в реакцию не только с рецепторами, коммуникацией, с который причины определенное действие, но также и со многими макромолекулами - например, с волокнами плазмы, с волокнами клеток, с ферментами, которые выполняют биотрансформацию агента. Подобные места редактирования называют как вторичные или тихие рецепторы, места потери, места смещения или получателей фармакологически активный компонент.

В многоступенчатом механизме действия лекарств условно ассигнуйте:

Pharmacokinetics (мы говорили об этом выше);

Взаимодействие вещества с рецептором и поколением стимула этим;

Процессы, определяющие отношение между вызванным импульсом и зарегистрированным эффектом.

Современные теории рецепторные базируются, что все рецепторы эквивалентны, одинаково доступны и способны, чтобы сотрудничать с веществом, и эффект пропорционален числу занятых рецепторов. Согласно одному из элементарных понятий, так называемой теории занятости, у организма есть неподвижное число, очевидно, независимые эквивалентные рецепторы. Таким образом дифференцированный ответ (желательное действие) пропорционален акции рецепторных области, занятые молекулами подготовки. Следовательно, максимальный эффект достигнут, когда все рецепторы заняты. Согласно этой теории, вещества управляют всем временем, в то время как они находятся на рецепторном участок.

На другой точке зрения влияние выполнено только в момент редактирования подготовки с рецептором. Эта модель лежит в основе теории скоростей взаимодействия лекарств с рецепторами.

В результате анализа перечисленных теоретических предварительных условий возможно прийти к заключению, что эффект медицины определен не только способность сформировать комплекс "рецептор вещества", вызванный близостью (или аффинитетом) вещества с рецептором, но также и возможность активации последнего. Эффективность процесса взаимодействия медицины с рецептором может определяться как внутренняя деятельность или эффективность.

Конечно, все разнообразие действия лекарств не улажено рецепторным косвенно. Есть ряд других механизмов - химический, физический, биохимический, биофизический, и т.д. Все эти количественные и качественные процессы включены в понятие первичной фармакологической реакции. Обычно это продолжается, скрыт и показан в форме клинически диагностированных реакций организма или поскольку это, как принимают, называет их, фармакологические эффекты вызванный физиологическими свойствами клеток, тел и систем.

Поскольку это было уже отмечено, эффективность медицины зависит от ее дозы. Теоретически между концентрацией и эффектом там должна быть большая корреляция. Однако практически прямая зависимость между концентрацией вещества в сыворотке и размером эффекта наблюдается не так часто, в связи с многокаскадностью процессы, лежащие в основе взаимодействия лекарств и организма. Показы практики, что размер эффекта строго индивидуален.

Явление гиперчувствительности к маленьким дозам определяется как гиперреактанс. Если человек плохо реагирует на большие дозы вещества, говорить о hyporeactance. Hyporeactance иногда идентифицируют с терпимостью, однако это не абсолютно правильно, поскольку терпимость возникает только после повторенного введения вещества. Необычную реакцию организма к некоторым пищевым продуктам и лекарствам, возникающим в людях с наследственно вызванная гиперчувствительность к ним и подобный на клинических показах на аллергическом, называют как особенность. Это вызвано наследственным дефицитом нейтрализации ферментов. Лекарственную особенность показывает чрезвычайная чувствительность маленьким дозам подготовки или возникновения различных изменений в системах, на которые действие медицины не было вычислено чаще. Согласно современным представлениям, в основе особенности, генетически лежит нехватка определенных ферментов, участвующих в метаболизме медицинских продуктов, вставленных в пешку.

Очень важный партийный фармакодинамики - селективность, или селективность, действия. Обычно, когда говорят о действии медицины, означают его главный эффект. Если бы медицина обладала только основным представлением деятельности и не давала сопутствующие отрицательные явления, то было бы возможно быть ограниченным вычислением отношения, минимальная ядовитая доза к, минимальная эффективная доза. Фактически минимальные эффективные дозы, чтобы определить очень трудно, поэтому обычно используйте среднетоксические и дозы среднеэффективные.

Структура внутренней окружающей среды организма, в котором действие этого или та подготовка осознаны проблемы важные факторы формирования реакции организма на введенном от за пределами вещества. Например, эффекты задержки азота в заявлении анаболических стероидов осознаны только при постоянном поднятом обслуживании питательных веществ власти и пластмассового плана, присутствие условия катаболического в организме и адекватной физической деятельности. Мы закончимся еще один пример: это известно, что лекарства быстро впитаны на пустом животе и более медленно - после еды. Но это касается только приготовлений, или имеющий структуру липофильную, или согласно химическим особенностям близко к щелочам (ph, который это довольно высоко). Лекарства, на химическом составе, являющемся кислотами, напротив, лучше впитаны в кислой окружающей среде, которая является после рациона питания. Давайте замечать также, который в условиях альбуминового голодания даже при использовании витаминов в значительных количествах развивает гиповитаминоз или авитаминоз. Это связано с нарушением синтеза альбуминовой части ферментов, какая структура в добром коэнзимов включает витамины.

Vodno-соленый способ не менее важен, чем eutrophy. Это известно, та водная погрузка продвигает увеличение диуреза, потоотделения и другие виды укрывательства, и, следовательно, элиминации лекарственные вещества от организма. Напротив, сокращение количества жидкости продвигает задержку выведения лекарств и их более длинного, иногда к ядовитому действию.

Кроме внешних факторов, у существенной ценности в реакции на фармсредство есть начальное условие организма. Возможно ассигновать многие функциональные особенности и патологические условия.

От физиологических особенностей организма большее у веса тела есть ценность. Та же самая доза медицины при взвешивании людей 80 кг и 100 кг, создаст различную концентрацию и дать различный эффект. Еще более точный параметр определения дозировки - область поверхности тела. Важная роль в лекарствах фармакодинамике играется также возрастом и сексуальными различиями. Однако в скорости neutralisation лекарств микросомальными ферментами печени сексуальных различий это не показано. Однако, рассматривая меньший вес тела в большинстве женщин, меньший относительный мускульный вес и гиперчувствительность ко многим лекарствам, с ними это необходимо, чтобы показать дополнительную заботу.

Важная роль в лекарствах фармакодинамике играется путем их введения, которое должно вынуть эксперта, принимающего во внимание много факторов. Максимальный эффект в минимальном скрытом периоде наблюдается при продвижении лекарств к сценам действия (vnutriar-terialno, внутривенно, внутрикардиально). И внутримышечное введение подготовки вызывает более быстрый подход фармакологического эффекта и более короткую продолжительность действия, чем подкожный. Во введении пероральном те же самые дозы дают меньший эффект с большим скрытым периодом.

Фармакодинамика лекарства становятся сложными при различных патологических условиях. Каждая болезнь, как если бы собственным способом модели фармакологический эффект, и в нескольких болезнях картина даже больше становится сложным. Для спортсменов особенно важно понять, что любая степень перенапряжения или перетренированности может привести к неадекватной реакции на прикладные средства восстановления или наркотика. Это необходимо, чтобы означать также, которым некоторые медицинские продукты в терапевтических дозах почти не управляют на здоровом организме и дают эффект только в присутствии патологии.

Очень сложный вопрос - полипрагмазия, или одновременное использование двух или больше медицинских продуктов. Явление, возникающее во введении двух и большего количества веществ, работающих в одном руководстве, называют синергизмом. Если эффект равен сумме компонентов, говорить о суммировании действия, или о совокупном действии. Суммирование узнано чаще в прямом синергизме, когда оба вещества воздействуют на те же самые биологические структуры. Явление, когда эффект синергического влияет на больше чем простая сумма влияний, называют как потенцирование, супрааддитивным, или действие инфрааддитивым. Обычно это характерно для косвенного синергизма, когда вещества воздействуют на различные формирования. Кроме того, ассигнуйте еще два вида объединенного действия - гетергическое, когда от двух веществ только один дает предполагаемый эффект, и гомергическое, когда оба вещества показывают идентичное действие отдельно.

Явление, характеризованное, ослабляясь фармакологического эффекта одного вещества во введении другого, называют как антагонизм. В его основании более трудные процессы, поэтому в зависимости от биохимического нижнего слоя, с которым сотрудничают антагонисты, кладут, ассигнуют такие виды антагонизма:

Конкурентоспособное;

Не конкурентоспособный;

бесконкурентный;

Независимый политик;

Неравновесие.

Случаи, когда одно вещество воздействует на различные рецепторы, побуждающие противоположные силы в одном фармакологическом эффекте, кроме того, описаны. Это название аутоантагонизмом явления. Это показывают в изменении концентрации вещества и может быть бесконкурентным, не конкурентоспособным и независимым.

Кроме синергизма и антагонизма, есть такие понятия, как sinergo-антагонизм или antagonizmo-si-nergizm, когда два вещества в зависимости от дозы показывают явления и синергизма, и антагонизм. И, наконец, такие ситуации, когда два и больше веществ дает абсолютно новый, так называемый парадоксальный эффект, не врожденный от любого из веществ, взятых отдельно, возможны.

Есть еще один, довольно нов, руководство в клинической фармакологии, изучая генетически определенные реакции больного человека к медицинским продуктам. Это называют фармакогенетикой.

Первичные цели фармакогенетики:

Определение роли наследственности в формировании реакций организма на введенных лекарствах (включая неблагоприятный, весьма часто проводя к тяжелым последствиям);

Работа из эффективных мер профилактического обслуживания неадекватных реакций и соответствующей обработки;

Исследование новых путей увеличения эффективности медикаментозного лечения различных болезней, включая наследственный;

Изучение существенного уже известный и снова узнанный энзимопатий, в котором резко сломано действие медицинских продуктов;

Работа из доступных методов раскрытия курьеров людей нетипичных ферментов, которые явно или косвенно влияют на pharmacokinetics и лекарства фармакодинамику.

Важной проблемой фармакогенетики является индивидуальная чувствительность людей к медицинским продуктам в зависимости от генотипа. В результате специальных исследований это установлено, что генетические факторы играют ведущую роль в операции лекарственные вещества. Индивидуальная чувствительность ко многим лекарствам не соглашается со временем в 10-13 раз. Период полувыведения лекарств от плазмы также колеблется в больших пределах.

Очень часто различия в чувствительности людей к лекарствам связаны с неравной интенсивностью их метаболизма. Это связано этим во всех генетически степень набора деятельности ферментов, обеспечивающих этот процесс. При высокой деятельности ферментов метаболизм соответствующих лекарственных веществ происходит быстро, поэтому их обслуживание в крови, телах и тканях не может достигнуть терапевтического уровня. И напротив, при низкой деятельности терапевтический уровень может быть превышен. Кроме того, генетические факторы, обеспечивающие всасывание и распределение лекарств в организме, и также чувствительность рецепторов целей тел к ним, важны.

Обнаружение - из особенностей индивидуальной чувствительности людей к медицинским продуктам необходимо для определения оптимальных доз и составления индивидуальных программ очень эффективного и безопасного медикаментозного лечения. Как во многой генетической токсичности дефектов медицинских продуктов резко увеличивается.

Мы вообще не желаем смутить Вас изобилие запутанной терминологии. Наша цель - чтобы показать, что все не так просты, как "химические эксперты", пытается представить это на страницах других выпусков. Заключение один это - необходимо, чтобы использовать рекомендации знания и ответственных людей, понимающих сложность организма, и его взаимодействия со всеми этим в это пытаются вступить. Индивидуальный подход и постоянный контроль должны быть выполнены во время всего периода использования фармсредства. Время от времени неграмотный конец цикла приема ни во что не приносит все достигнутые результаты и серьезные причины повреждения к физическому состоянию организма.

Конечно, решение относительно заявления любого медицинского продукта должно быть принято, принимая во внимание характер и ориентацию обучения в данной стадии и специфике влияния этой подготовки или группы приготовлений. Также это необходимо, чтобы следовать за передачей нутрициональной к программе и рассмотреть все возможные побочные эффекты и индивидуальную реакцию организма. Более легкий разговор, учебный процесс и его проблемы являются первичными. Невозможно достигнуть существенного результата, если влияния обучения с одной стороны и фармакологических средств - с другим, в максимально возможной степени не синхронизированы и приспособлены друг к другу. На нашем наблюдении в подавляющем большинстве случаев это большинство места проблемы в практике заявления фармакологических означает нарочно оптимизировать тренировочно - регенеративный процесс.

Оглавление